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本發(fā)明涉及一類(lèi)5?芳基煙酰胺類(lèi)LSD1/HDAC雙靶點(diǎn)抑制劑、其制備方法及在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用，屬于藥物化學(xué)技術(shù)領(lǐng)域。所述的化合物具有如下通式：其中，R1優(yōu)選OH、CH3和H；R2優(yōu)選OH、OCH3、F、CN、H和CH3。其對(duì)LSD1和HDAC1均具有較強(qiáng)的抑制活性，大多數(shù)化合物對(duì)HDAC1的IC50小于10 nM，優(yōu)于陽(yáng)性藥物SAHA。多個(gè)化合物對(duì)人結(jié)腸癌HCT?116細(xì)胞株、人胃癌MGC?803細(xì)胞株和人白血病THP?1、MOLT?4和MV4:11細(xì)胞株的體外抗腫瘤活性IC50小于1.0μM，其中化合物I?4對(duì)THP?1的體外抗腫瘤活性是SAHA的6倍。該類(lèi)化合物為L(zhǎng)SD1/HDAC雙靶點(diǎn)抑制劑類(lèi)藥物的研發(fā)提供了基礎(chǔ)。

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