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本發(fā)明涉及一類含有羥肟酸基團的二芳基乙烯類LSD1/HDACs雙靶點抑制劑、其制備方法及在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用，屬于藥物化學(xué)技術(shù)領(lǐng)域。所述的化合物具有如下通式：其中優(yōu)選3?位或4?位單取代；R2優(yōu)選OH、OCH3、F、H；R3優(yōu)選H、CH2OH；R4優(yōu)選為H、CH3、F、OCH3；R5優(yōu)選H、OH、CH2OH、CH3、F、OCH3；X為N或者CH；Y為N或者CH。本發(fā)明所述化合物對LSD1和HDAC1/6均具有較強的抑制活性，且對LSD1具有很好的選擇性，多個化合物對人結(jié)腸癌HCT?116細胞株和人胃癌MGC?803細胞株的體外抗腫瘤活性優(yōu)于上市藥物SAHA。為LSD1/HDACs雙靶點抑制劑類藥物的研發(fā)提供了基礎(chǔ)，可作為進一步開發(fā)的候選或者先導(dǎo)化合物用于開發(fā)抗腫瘤治療藥物。

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