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本發明公開了一種用于乳腺癌治療的siSphk1?DOX共遞送靶向納米制劑及其制備方法和應用，所述共遞送靶向納米制劑由酸敏感脂質外層和DOX?DE?siSphk1納米核組成，其中酸敏感脂質外層為DOPE、PC?98T和膽固醇的混合物，DOX?DE?siSphk1納米核中先將DOX荷載于DE膠束疏水內核形成DOX?DE膠束，再將siRNA借助電荷物理結合于DOX?DE膠束表面形成DOX?DE?siSphk1納米粒。本發明還具體公開了該siSphk1?DOX共遞送靶向納米制劑的制備方法及其在乳腺癌治療中的應用。本發明的靶向納米遞送系統可通過靜脈注射給藥，借助酸敏感脂質外層和膠束內核實現siSphk1和DOX在乳腺癌細胞的靶向遞送作用。

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